Quelle est la différence entre la liposolubilité et la solubilité dans l’eau des statines ? Quelle est la différence lors de l'utilisation

Un ami a laissé un message à Huazi, lui demandant : « J'ai entendu dire que parmi les statines, il existe une différence entre les statines liposolubles et les statines hydrosolubles. » Cette différence a-t-elle un impact sur l’efficacité du médicament ? Hua Zi a déclaré que les structures principales de toutes les statines sont similaires, mais que les propriétés des groupes substituants connectés à la structure principale sont différentes, ce qui conduit à des différences de solubilité dans les graisses et dans l'eau entre les différentes statines.

La différence entre les statines en termes de « solubilité dans les graisses » et de « solubilité dans l’eau » affectera la distribution des médicaments dans le corps humain, mais aura peu d’effet sur l’efficacité. La principale différence réside dans les effets secondaires des médicaments.

1. La différence entre la liposolubilité et la solubilité dans l’eau des médicaments. Le cholestérol humain est principalement synthétisé dans les cellules hépatiques, et les statines pénètrent principalement dans les cellules hépatiques pour exercer leurs effets. Les membranes cellulaires du corps humain sont composées de lipides, de sorte que les membranes cellulaires du foie sont plus facilement pénétrées par les médicaments hautement liposolubles. En d’autres termes, les statines à forte solubilité dans les graisses peuvent pénétrer plus facilement dans les cellules hépatiques pour exercer leurs effets. Mais une solubilité élevée des graisses signifie également qu’elles peuvent facilement pénétrer dans d’autres cellules et présentent une faible sélectivité pour le foie.

Les statines hydrosolubles ne pénètrent pas facilement la membrane des cellules hépatiques et dépendent principalement de protéines de transport spéciales sur la membrane des cellules hépatiques pour une absorption active afin de pénétrer dans les cellules hépatiques et d'exercer leurs effets. Relativement parlant, les statines hydrosolubles sont plus sélectives pour le foie.

2. Statines liposolubles et statines hydrosolubles Parmi les statines, la simvastatine, la lovastatine et la pitavastatine sont des statines liposolubles. La fluvastatine et l’atorvastatine sont des statines hydrosolubles et liposolubles ; la pravastatine et la rosuvastatine sont des statines hydrosolubles.

S'ils sont classés par solubilité dans les graisses, ils sont : simvastatine > lovastatine > pitavastatine > fluvastatine > atorvastatine > rosuvastatine > pravastatine.

En plus de pénétrer facilement dans les cellules du foie, les statines hautement liposolubles peuvent également facilement pénétrer la barrière hémato-encéphalique et pénétrer dans le système nerveux central, affectant le système nerveux central et provoquant facilement des effets secondaires tels que des étourdissements, des maux de tête et des pertes de mémoire. Les statines, qui sont hautement liposolubles, pénètrent également facilement dans les cellules musculaires, provoquant des effets secondaires tels que la fatigue et les douleurs musculaires.

Relativement parlant, les statines, qui sont très solubles dans l’eau, n’agissent qu’à l’intérieur des cellules du foie et ont moins d’impact sur le système nerveux central et les muscles. Cependant, l’apparition d’effets secondaires est également étroitement liée à la force hypolipidémiante des statines elles-mêmes. Par exemple, bien que la rosuvastatine soit une statine hydrosoluble, elle est également une statine puissante. Selon les statistiques de recherche, l’incidence des lésions musculaires causées par ce médicament est plus élevée que celle de l’atorvastatine, qui est également une statine puissante.

Les statines à forte solubilité dans les graisses ont un impact plus important sur la fonction hépatique, mais cela est également lié aux propriétés du médicament lui-même. Par exemple, la pitavastatine est une statine liposoluble, mais elle n’est pas métabolisée dans le foie, son impact sur la fonction hépatique est donc moindre.

3. « Liposoluble » ou « hydrosoluble » n’est pas le seul critère pour mesurer les effets secondaires. Bien que les statines liposolubles soient plus susceptibles de pénétrer dans le foie et d’affecter la fonction hépatique. Cependant, le « lieu de travail » des statines hydrosolubles se situe également dans les cellules du foie, elles affecteront donc également la fonction hépatique. Par conséquent, que l'on utilise des statines « liposolubles » ou « hydrosolubles », la fonction hépatique est un indicateur qui nécessite une attention particulière et le médicament doit être arrêté lorsque les transaminases (AST, ALT) augmentent de plus de 3 fois.

De même, toutes les statines peuvent potentiellement provoquer des lésions musculaires, et la créatine kinase (CK) doit être surveillée attentivement pendant le traitement. Si elle dépasse 5 fois la limite supérieure normale, le médicament doit être arrêté. Toutes les statines n'ont pas d'effets indésirables sur la fonction rénale, mais lorsque la fonction rénale est altérée, l'excrétion des statines hydrosolubles sera affectée et une attention particulière devra être portée à l'ajustement de la posologie, mais le métabolisme des statines liposolubles n'est pas affecté.

Pour résumer, la liposolubilité et la solubilité dans l’eau des statines affecteront la distribution des médicaments dans le corps, mais auront peu d’effet sur l’efficacité et affecteront principalement les effets secondaires. Cependant, cette influence n’est pas la seule, car elle est également affectée par de nombreux facteurs tels que le dosage des médicaments, leur efficacité et les différences individuelles de sensibilité aux médicaments. Par conséquent, lorsque vous prenez le médicament, vous devez le faire sous la supervision d’un médecin et surveiller les effets indésirables. Je suis le pharmacien Huazi. Bienvenue pour me suivre et partager plus de connaissances en matière de santé.