Quels sont les médicaments à base de lactamine ?

En cas de rhume ou de fièvre, les médecins prescrivent souvent des antibiotiques. En fait, de nombreux antibiotiques, comme la pénicilline ou les céphalosporines, appartiennent à la classe des bêta-lactamines. Ces médicaments sont largement utilisés dans le traitement médical et sont très efficaces avec une forte capacité bactéricide. Les médicaments bêta-lactamines comprennent non seulement certains antibiotiques, mais aussi de nombreux autres types de médicaments. Alors, quels sont les médicaments bêta-lactamines ?

Les antibiotiques β-lactamines (β-lactamines) désignent une large classe d'antibiotiques possédant un cycle β-lactamine dans leur structure chimique, comprenant les pénicillines et les céphalosporines les plus couramment utilisées en pratique clinique, ainsi que les céphalomycines, thiomycines, β-lactamines monocycliques et autres antibiotiques β-lactamines atypiques récemment développés. Ce type d’antibiotique présente les avantages d’une forte activité bactéricide, d’une faible toxicité, de larges indications et d’une bonne efficacité clinique. Les changements dans la structure chimique de cette classe de médicaments, en particulier les changements dans les chaînes latérales, ont donné naissance à de nombreux antibiotiques avec des spectres antibactériens et des effets antibactériens différents ainsi que diverses propriétés pharmacologiques cliniques.

Facteurs affectant l’effet antibactérien des β-lactamines

Les structures des bactéries Gram-positives et des bactéries Gram-négatives sont très différentes, et les différentes chaînes latérales connectées au noyau parent peuvent affecter la lipophilie ou l'hydrophilie de chaque médicament β-lactame. Les médicaments efficaces doivent pouvoir pénétrer dans les bactéries et agir sur les PBP cibles sur la membrane cellulaire. Les principaux facteurs affectant l’effet antibactérien sont :

① La facilité avec laquelle le médicament pénètre la paroi cellulaire des bactéries Gram-positives ou la membrane externe des lipoprotéines des bactéries Gram-négatives (c’est-à-dire la première barrière de pénétration) ;

② Stabilité à la β-lactamase (deuxième barrière d’hydrolyse enzymatique) ;

③ Affinité pour les PBP cibles antibactériennes.

Sur la base de ces facteurs, il existe environ six types d’effets des β-lactamines actuellement utilisées dans la pratique clinique sur les bactéries Gram-positives et Gram-négatives.

Les pénicillines de classe I et la pénicilline V orale peuvent facilement pénétrer la couche mucopeptide de la paroi cellulaire des bactéries à Gram positif, mais elles ne peuvent pas pénétrer la membrane externe des glycoprotéines phospholipides des bactéries à Gram négatif. Par conséquent, elles ont un spectre étroit et ne sont efficaces que contre les bactéries à Gram positif.

La classe II comprend l'ampicilline, la carbénicilline, les pénicillines urées, l'imipénème et certaines céphalosporines, qui peuvent pénétrer modérément la couche mucopeptide de la paroi cellulaire des bactéries Gram-positives et ont une bonne perméabilité à la membrane externe des bactéries Gram-négatives, ce qui en fait des médicaments antibactériens à large spectre.

Les pénicillines de classe III sont facilement inactivées par la β-lactamase pénicillinase extracellulaire des bactéries Gram-positives et présentent souvent une résistance évidente aux bactéries productrices d'enzymes.

La classe IV comprend les pénicillines isoxazole, les céphalosporines de première et de deuxième génération et l'imipénème, qui sont stables à la pénicillinase et efficaces contre les bactéries productrices d'enzymes Gram positives. Cependant, ils sont inefficaces contre les PLP dont les structures sont altérées par des mutations chromosomiques, ce qui peut réduire ou éliminer l'affinité entre le médicament et les PLP.

La classe V comprend les pénicillines urées (comme l'azlocilline et la mezlocilline), la carbénicilline et les céphalosporines de première et deuxième génération. Elles ont des effets antibactériens lorsqu'une petite quantité de β-lactamase est présente dans l'espace extracellulaire. Lorsqu'une grande quantité de l'enzyme est présente, elle est détruite et devient inefficace.

La classe VI comprend les céphalosporines de troisième génération, l'aztréonam, l'imipénème, etc., qui sont très stables contre la β-lactamase et restent efficaces même en présence de grandes quantités de β-lactamase. Cependant, ils sont inefficaces contre les PBP qui ont changé en raison de mutations chromosomiques, et l'ajout d'antibiotiques aminoglycosides reste inefficace.