Si la metformine n’est pas efficace pour contrôler la glycémie, les agonistes des récepteurs GLP-1 peuvent être utilisés pour protéger les systèmes cardiovasculaires.

Un ami qui souffre de diabète a laissé un message à Huazi, disant qu'il ne pouvait toujours pas contrôler sa glycémie après avoir pris de la metformine et de l'acarbose. Quelqu'un lui a suggéré d'utiliser un médicament appelé « peptide » pour le traitement, en disant qu'il est bon pour le cœur. De quel type de drogue s'agit-il ?

Huazi a déclaré que les médicaments hypoglycémiants dont le nom contient le mot « peptide » devraient faire référence aux agonistes du récepteur GLP-1. Les médicaments couramment utilisés comprennent le liraglutide, le dulaglutide, le sémaglutide, les microsphères d'exénatide, le loxénatide, etc. Ces médicaments peuvent non seulement réduire la glycémie, mais également avoir des effets protecteurs cardiovasculaires.

1. Qu’est-ce qu’un agoniste du récepteur GLP-1 ?

L'intestin humain peut sécréter une hormone peptidique multifonctionnelle qui peut activer le récepteur du peptide de type glucagon-1 (GLP-1) , favoriser la sécrétion d'insuline de manière dépendante du glucose, retarder la vidange gastrique, réduire l'apport alimentaire et réduire le poids.

Cependant, les hormones peptidiques naturellement sécrétées par le corps humain seront rapidement décomposées par la dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) après être entrées dans le sang et perdront leur effet. Par conséquent, les gens ont développé des agonistes du récepteur GLP-1 dont la structure est similaire à celle des hormones peptidiques naturelles du corps, qui peuvent également activer le récepteur GLP-1 pour réduire la glycémie.

Les agonistes du récepteur GLP-1 sont glucose-dépendants, avec un faible risque d'hypoglycémie. Ils ont également un effet protecteur sur les cellules nerveuses et les cellules myocardiques tout en abaissant la glycémie .

2. Agonistes du récepteur GLP-1 couramment utilisés

Il existe actuellement sur le marché une variété d’agonistes du récepteur GLP-1, parmi lesquels le liraglutide, le dulaglutide et le sémaglutide sont les plus couramment utilisés . La forme posologique orale du sémaglutide est en cours d’homologation dans le pays, mais il faudra un certain temps avant qu’elle puisse être commercialisée. Actuellement, les trois sont disponibles sous forme de formulations injectables. Le liraglutide doit être injecté une fois par jour, tandis que le dulaglutide et le sémaglutide doivent être injectés une fois par semaine .

Le liraglutide et le sémaglutide sont approuvés aux États-Unis pour le traitement de la perte de poids chez les patients obèses, tandis que le dulaglutide n'est utilisé que pour le traitement du diabète de type 2. Cependant, dans notre pays, ces trois médicaments ne peuvent être utilisés que pour traiter le diabète de type 2 et ne peuvent pas être utilisés pour perdre du poids .

Le sémaglutide a été développé à partir du liraglutide, de sorte que le sémaglutide peut être considéré comme une « formulation hebdomadaire » du liraglutide . Le dosage du médicament une fois par semaine est plus pratique et peut améliorer l’observance du traitement par les patients. Par conséquent, les principaux types d’agonistes du récepteur GLP-1 sont actuellement le dulaglutide et le sémaglutide.

3. La différence entre le dulaglutide et le sémaglutide

La demi-vie du dulaglutide est de 4,7 jours et celle du sémaglutide est de 7 jours. Plus la demi-vie est longue, plus la variation de la concentration sanguine du médicament pendant le traitement est faible, de sorte que la concentration du médicament sémaglutide est plus stable .

La dose couramment utilisée de dulaglutide est de 1,5 mg et la dose couramment utilisée de sémaglutide est de 0,5 mg. Les deux peuvent réduire l’hémoglobine glyquée (HbA1c) de 1,5 % par rapport à la valeur initiale. Cependant, lorsque le sémaglutide est utilisé à 1,0 mg, l’HbA1c peut être réduite de 1,8 %.

En termes de contrôle de la glycémie, de réduction du poids et de diminution de la pression artérielle, le sémaglutide est plus efficace que le dulaglutide .

En termes de protection cardiovasculaire, le dulaglutide a un large effet protecteur cardiovasculaire sur les patients atteints de diabète de type 2, tandis que le sémaglutide a un effet protecteur sur les patients atteints de diabète de type 2 qui souffrent d'une maladie cardiovasculaire athéroscléreuse coronarienne.

Par conséquent, comparé aux deux, le sémaglutide est un choix plus approprié pour les patients diabétiques de type 2 qui souhaitent perdre du poids , tandis que le dulaglutide est plus adapté aux patients diabétiques de type 2 qui ont besoin d'une protection cardiovasculaire .

En résumé, si la glycémie n’est toujours pas bien contrôlée sur la base d’un régime alimentaire contrôlé, d’une augmentation de l’exercice et de l’utilisation de metformine et d’autres médicaments hypoglycémiants, les agonistes des récepteurs GLP-1 peuvent être utilisés pour le traitement. Tout en abaissant la glycémie, il a également un bon effet protecteur sur le système cardiovasculaire. Le médicament doit être utilisé sous la surveillance d’un médecin. Si vous avez des questions sur l’utilisation du médicament, veuillez consulter un médecin ou un pharmacien. Je suis le pharmacien Huazi. Bienvenue pour me suivre et partager plus de connaissances en matière de santé.