Ce médicament hypoglycémiant possède une technologie orale étonnante ! Les personnes qui perdent du poids peuvent-elles en manger ?

Au cours des dernières années, les personnes qui essaient de perdre du poids ont peut-être entendu parler du nom « sémaglutide ». Avec ses deux principales caractéristiques, à savoir une injection par semaine seulement et une perte de poids rapide, il est rapidement devenu un produit phénoménal dans l'ensemble du domaine médical. Même Musk en a fait la promotion. Certains internautes ont demandé à Musk sur Twitter quel était son secret pour perdre du poids. Musk a répondu : le jeûne et le Wegovy (injection de sémaglutide indiquée pour la perte de poids), qui m'ont aidé à perdre 18 kilos en un mois.

En raison de sa grande réputation en matière de perte de poids, tout le monde a négligé le fait qu’il s’agit en fait d’un médicament hypoglycémiant et non d’un médicament pour la perte de poids. Au moins pour l’instant en Chine, le sémaglutide n’est approuvé que pour le diabète de type 2 et n’a pas encore été approuvé pour la perte de poids.

En tant que médicament hypoglycémiant, le sémaglutide présente de nombreux avantages. En plus de réduire la glycémie, il a également des effets protecteurs cardiovasculaires, peut réduire le risque de maladie cardiovasculaire, réduire le taux de mortalité des maladies cardiovasculaires et a un effet clair sur la perte de poids.

Récemment, le sémaglutide a reçu une autre nouvelle à succès. En janvier 2024, les comprimés de sémaglutide de Novo Nordisk (nom commercial : Novoxin) ont été approuvés pour la commercialisation par la National Medical Products Administration pour le traitement du diabète de type 2. Cela signifie qu’à l’avenir, les patients diabétiques de mon pays pourront prendre du sémaglutide par voie orale !

Le « médicament miracle » sémaglutide a été pris avec succès par voie orale. Quelle est la signification historique derrière tout cela ? Par rapport aux injections, quelle est l’efficacité et la sécurité du sémaglutide oral ? Les patients de notre pays peuvent-ils se le permettre ? Peut-il être utilisé pour perdre du poids ? Ce numéro de « Eye Health is Real » vous dévoilera le secret !

1. Le sémaglutide est passé de l’injection à l’administration orale. À quel point cette technologie est-elle incroyable ?

Le sémaglutide a toujours été administré par injection. Son apparence est similaire à celle d'un stylo. Avant utilisation, vous devez installer l'aiguille, terminer l'échappement, ajuster l'échelle de dosage, désinfecter le site d'injection, puis injecter. Au cours du processus d’injection, de nombreux novices se préparent d’abord mentalement. « L'injection se fait avec appréhension et il y a un peu de douleur », a écrit sur les réseaux sociaux un diabétique qui a essayé l'injection pour la première fois.

La méthode d’injection du sémaglutide nécessite certaines compétences opérationnelles, entraînera un traumatisme lié à l’administration du médicament et nécessitera une chaîne du froid tout au long du processus, ce qui affectera l’observance du traitement par le patient. Les chercheurs espèrent donc trouver un moyen plus pratique d’administrer le médicament, comme l’administration orale.

Cependant, il existe toujours un énorme fossé entre l’idéal et la réalité. Le sémaglutide appartient à la classe de médicaments GLP-1RA et son administration par voie orale a toujours été un problème difficile dans le développement de formulations médicamenteuses. La raison est que, comme l’insuline, le sémaglutide est une substance polypeptidique. S'il est pris par voie orale, il sera détruit par l'acide gastrique et les protéases dans le tube digestif avant d'être absorbé par le tractus gastro-intestinal.

En 2019, la FDA américaine a approuvé la commercialisation des comprimés de sémaglutide, ce qui signifie que le premier médicament oral GLP-1RA au monde a été approuvé, ce qui constitue une étape importante. Il faut savoir que depuis la découverte de l’insuline en 1921, il n’existe plus de produit à base d’insuline orale au monde.

Les scientifiques de Novo Nordisk ont ​​utilisé de manière innovante le « SNAC absorption enhancer » pour augmenter la biodisponibilité des molécules de sémaglutide orales d'environ 100 fois.

Le nom complet du SNAC est (sodium N-[(2-hydroxybenzoyl)amino])caprylate), qui est un activateur de perméation intestinale qui peut adhérer à la muqueuse gastrique avec des polypeptides, favorisant ainsi l'absorption par la muqueuse gastrique. Une fois que le comprimé pénètre avec succès dans l'estomac et se désintègre, le SNAC augmente le pH local dans l'estomac par tamponnage, neutralise l'acidité de l'acide gastrique local et réduit la dégradation du sémaglutide par la pepsine. Ensuite, le SNAC se lie à la membrane lipidique des cellules gastriques, favorisant l’absorption rapide du sémaglutide à travers la membrane cellulaire dans le sang. En termes simples, le médicament est absorbé avant d’avoir le temps d’être dégradé.

Zhou Yebin, un professionnel de l'industrie pharmaceutique et titulaire d'un doctorat en génétique de l'Université d'Alabama, a écrit un jour que c'est quelque chose qui « semble simple, mais qui est en fait très incroyable ». Le plus important est que cette technologie innovante pose les bases de tous les futurs médicaments peptidiques. Il est prévisible que diverses insulines orales seront lancées sur le marché à l’avenir.

2. Existe-t-il une différence d’efficacité et de sécurité entre les comprimés et les injections de sémaglutide ?

Puisqu’il s’agit du premier médicament oral GLP-1RA au monde sur le marché, l’effet des comprimés de sémaglutide sera-t-il inférieur à celui du liquide injecté ?

À cet égard, la série d’études cliniques PIONEER de Novo Nordisk a fourni des résultats : le sémaglutide oral conserve non seulement l’efficacité et la sécurité des injections, mais élimine également les problèmes de conformité associés aux injections.

En termes d’efficacité, les courbes dose-réponse des deux formes posologiques de sémaglutide sont fondamentalement les mêmes. Les deux préparations peuvent réduire considérablement les niveaux d’HbA1c et augmenter considérablement le taux de conformité de l’HbA1c jusqu’à 80 %. En termes de sécurité, les effets indésirables les plus fréquents pour les deux préparations étaient des réactions gastro-intestinales, les nausées légères à modérées étant les plus fréquentes, qui ont progressivement diminué au fil du temps. L’incidence des événements indésirables graves était similaire à celle du groupe témoin.

En d’autres termes, en termes d’efficacité clinique et de sécurité, les deux formes posologiques de sémaglutide sont « également équivalentes » et peuvent toutes deux permettre une réduction efficace et sûre de la glycémie.

Actuellement, la différence la plus significative entre les deux formes posologiques est la fréquence d’utilisation. L'injection est administrée une fois par semaine, tandis que les comprimés sont pris tous les jours. De plus, les comprimés oraux ne nécessitent pas de stockage ni de transport dans la chaîne du froid, ce qui les rend plus pratiques à prendre pour les patients.

3. Le prix est-il cher ? Est-ce abordable pour le grand public ?

La mesure dans laquelle les comprimés de sémaglutide sont acceptés par le public dépend également d’un facteur clé : le prix.

Examinons d’abord le prix de l’injection de sémaglutide. Actuellement, il existe deux spécifications principales d'injection de sémaglutide en Chine, 1,5 ml ou 3 ml, toutes deux à 1,34 mg/ml. Sur la plateforme de commerce électronique, le prix de 1,5 ml est d'environ 700 yuans et le prix de 3 ml est d'environ 850 yuans. Le prix du sémaglutide (3 ml) dans les hôpitaux publics est encore plus bas, à environ 716 yuans par flacon.

La dose d'injection de sémaglutide est de 0,25 mg à 1 mg à chaque fois, une fois par semaine, et la dose mensuelle est d'environ 1 à 4 mg. Si vous achetez 3 ml d’injection de sémaglutide, le prix mensuel est d’environ 180 à 850 RMB. De plus, les formes posologiques injectables ont été incluses dans l’assurance médicale de classe B et 50 à 80 % des coûts peuvent être remboursés. Si l’assurance médicale peut couvrir le coût, le coût mensuel du sémaglutide est d’environ 53,7 à 214 yuans, ce qui réduira la charge pour les patients.

À l’heure actuelle, le prix des comprimés de sémaglutide en Chine n’a pas été annoncé. Selon les pays où le médicament a été lancé sur le marché, les prix les plus élevés se trouvent en Europe et aux États-Unis. Le prix des comprimés de sémaglutide (30 comprimés) de différentes doses (3 mg/7 mg/14 mg) est de 935,77 USD, soit environ 223,9 RMB par comprimé. Les prix les moins chers sont pratiqués au Japon, où les prix sont basés sur le dosage, le dosage le plus bas de 3 mg étant de 6,8 yuans par comprimé et le dosage le plus élevé de 14 mg étant de 23,7 yuans par comprimé.

Si l'on calcule les prix dans mon pays sur la base du prix des comprimés de sémaglutide japonais, le prix mensuel pour les utilisateurs est d'environ 200 à 700 yuans, ce qui est fondamentalement le même que le prix des injections nationales.

De nombreux facteurs déterminent le prix des comprimés de sémaglutide lorsqu’ils entrent sur le marché chinois. Les experts du secteur ont déclaré que le prix initial des comprimés oraux pourrait être élevé et qu'il n'est pas encore clair s'ils peuvent être inclus dans l'assurance médicale.

S’il peut réellement entrer sur le marché à un prix inférieur, il bénéficiera sans aucun doute à de nombreux patients diabétiques.

4. Les comprimés de sémaglutide récemment lancés peuvent-ils être utilisés pour perdre du poids ?

Après le lancement des comprimés de sémaglutide sur le marché, je pense que de nombreuses personnes souhaitant perdre du poids se tourneront vers ce « médicament hypoglycémiant oral ». Même en Chine, de nombreuses personnes ont pris des comprimés de sémaglutide par l’intermédiaire d’agents d’achat. Sur une application de médias sociaux, un utilisateur a partagé son expérience de prise de la version japonaise du sémaglutide, qu'il a achetée auprès d'un agent d'achat. Il a dit : « J’ai perdu du poids, mais les effets secondaires étaient graves. » « J'avais des nausées, des vomissements et de la diarrhée. J'ai perdu 3 kilos en une semaine. »

(Sur les réseaux sociaux, les internautes ont discuté de leur expérience de prise de sémaglutide par voie orale pour perdre du poids)

Il convient de souligner qu’actuellement, l’indication de perte de poids des comprimés de sémaglutide est encore au stade clinique de phase III et n’a pas encore été approuvée pour la perte de poids dans aucun pays ou région. Les comprimés oraux de sémaglutide approuvés dans mon pays cette fois-ci n'incluent pas la perte de poids comme indication.

Même pour l'injection de sémaglutide, qui est indiquée pour la perte de poids, la FDA américaine a strictement restreint son indication pour la perte de poids : elle convient aux adultes ayant un indice de masse corporelle (IMC) ≥ 30 kg/㎡ ; et pour les adultes en surpoids présentant au moins une maladie liée au poids (comme l’hypertension, le diabète de type 2, l’hypercholestérolémie) avec un IMC ≥ 27 kg/㎡. L’utilisation hors AMM n’apportera non seulement aucun bénéfice, mais vous exposera à des risques. Ne l’utilisez pas aveuglément.

Sur la base des différents cas d’abus et d’utilisation hors AMM de l’injection de sémaglutide dans le domaine de la perte de poids, on peut en déduire qu’une certaine utilisation chaotique se produira également après le lancement des comprimés de sémaglutide sur le marché. Derrière ce chaos, il y a la recherche du profit et la recherche de la beauté. Cependant, seule une utilisation raisonnable peut permettre aux nouveaux médicaments de déployer pleinement leurs avantages et de permettre à chaque patient d’en bénéficier véritablement.

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【12】Une version orale du sémaglutide est lancée en Chine pour le traitement du diabète, avec une innovation de formulation permettant une administration orale https://www.thepaper.cn/newsDetail_forward_26193699

【13】Comprimés de sémaglutide approuvés en Chine, avec le prix le plus élevé en Europe et aux États-Unis et le plus bas au Japon
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