Alisartan et Mesartan, les « nouveaux venus » dans la classe des médicaments sartans, quelles sont leurs caractéristiques ?

Un ami a laissé un message à Huazi, disant que parmi les médicaments à base de sartan, il avait trouvé deux sartans moins familiers, l'Alisartan et le Mesartan. Quelles sont leurs caractéristiques ? Il semble que peu de gens les utilisent ?

Huazi a déclaré que l'Alisartan et le Mesartan sont tous deux des médicaments sartan récemment lancés et qu'ils sont tous deux des promédicaments. Ils doivent être absorbés et métabolisés par le corps humain pour libérer leurs principes actifs avant de pouvoir exercer leurs effets antihypertenseurs. Comparé aux « prédécesseurs » du sartan lancés précédemment, il présente les caractéristiques de réactions indésirables plus faibles et d'une efficacité plus forte.

1. L'Alisartan a été développé indépendamment dans mon pays

La plupart des médicaments antihypertenseurs sont développés par des sociétés pharmaceutiques étrangères, puis copiés par des sociétés pharmaceutiques chinoises après la période de protection du brevet. L'alisartan est un médicament antihypertenseur développé indépendamment par la Chine et lancé en Chine en 2013. C'est le « petit frère » de la famille des médicaments sartans.

Le prototype de référence pour le développement de l'Alisartan était le « Losartan » . Après l'avoir pris, il sera métabolisé par les hydrolases du corps humain et libérera du 5-carboxylate de losartan (EXP-3174) pour exercer ses effets pharmacologiques. Le losartan libère également de l'EXP-3174 dans le corps humain et, à cet égard, les deux médicaments sont similaires.

Cependant, le losartan doit être métabolisé par le foie, tandis que l'allisartan est métabolisé par les hydrolases gastro-intestinales et ne nécessite pas de métabolisme hépatique. Cela peut réduire la charge hépatique des patients hypertendus et présente moins d’interactions lorsqu’il est utilisé en association avec d’autres médicaments .

Dans les applications cliniques, l’alisartan, comme le losartan, peut être utilisé pour traiter l’hypertension légère et modérée. Il peut également favoriser l’excrétion d’acide urique tout en abaissant la pression artérielle , il convient donc aux patients hypertendus souffrant d’hyperuricémie.

L'effet antihypertenseur du losartan dure peu de temps et sa prise une fois par jour peut ne pas entraîner une réduction stable de la pression artérielle pendant 24 heures. Cependant, l'effet antihypertenseur de l'allisartan dure plus longtemps et sa prise une fois par jour peut produire un effet stable de réduction de la pression artérielle .

2. L'asartan, le « médicament le plus puissant de l'histoire »

L'asartan potassium a été lancé aux États-Unis en 2011, mais il n'a été lancé en Chine qu'en 2021. C'est un nouveau membre de la famille des médicaments sartans. Les médicaments à base de sartan exercent leurs effets en se liant aux récepteurs de l’angiotensine 2 (récepteurs AT1). L'affinité pour les récepteurs AT1 détermine la durée et l'intensité des effets des médicaments à base de sartan.

Après être entré dans le corps humain, l'azilsartan sera rapidement libéré pour exercer son effet antihypertenseur . L'azilsartan possède des sites de liaison multiples et irréversibles avec AT1 et peut exercer un effet antihypertenseur durable et stable. Comparé à l’azilsartan, le lasartan a une structure chimique différente. Il libère plus d’ingrédients actifs et a un effet plus fort que l’azilsartan.

Les médicaments antihypertenseurs couramment utilisés peuvent réduire la pression artérielle d'environ 10 mmHg par comprimé, tandis que chaque comprimé de sartan peut réduire la pression artérielle jusqu'à 15 mmHg, ce qui est mieux que les médicaments à base de sartan existants et même que d'autres types de médicaments antihypertenseurs. C'est pourquoi le sartan est également connu comme le médicament antihypertenseur le plus « puissant » de l'histoire .

Comme les autres sartans, le sartan a pour fonction de protéger le cœur et les reins. De plus, en raison de ses effets puissants et durables, son effet protecteur des organes est plus fort que celui des autres sartans.

Les effets indésirables globaux des sartans sont relativement faibles et le mésartan présente le même profil de sécurité que les autres sartans. Par conséquent , le mésartan a des effets antihypertenseurs et protecteurs d'organes plus forts sans augmenter les effets indésirables, ce qui en fait un nouveau choix dans le traitement antihypertenseur .

3. Limites des coûts des médicaments et sécurité à long terme

À en juger par le mécanisme pharmacologique et les résultats des essais cliniques, l'Alisartan et le Mesartan surpassent leurs « prédécesseurs » et sont plus adaptés au traitement de l'hypertension. Il y a deux raisons pour lesquelles il n’est pas largement utilisé dans la pratique clinique :

L’une d’elles est que le coût des médicaments est trop élevé . Après l’approvisionnement centralisé de l’État, le coût des médicaments classiques à base de sartan a été réduit à seulement quelques centimes par comprimé. Cependant, l'Alisartan et le Mesartan ont été lancés plus tard et sont plus chers, ce que la plupart des patients ne peuvent pas se permettre.

Deuxièmement, leur sécurité à long terme reste à observer . Les médicaments classiques à base de sartan sont sur le marché depuis longtemps, et leurs actions pharmacologiques et leurs effets indésirables ont été étudiés de manière plus approfondie et sont plus fiables. Les médecins ont pris l’habitude de les utiliser et ne changent généralement pas facilement de médicaments. Les nouveaux médicaments nécessitent une observation à long terme pour leur sécurité à long terme, ce qui affecte également leur utilisation.

Pour résumer, l’Alisartan et le Mesartan sont tous deux des « nouveaux venus » dans la famille des médicaments sartans. Les deux sont des promédicaments, qui nécessitent une biotransformation après être entrés dans le corps humain pour libérer les ingrédients actifs et exercer leurs effets. Par rapport aux médicaments traditionnels à base de sartan, le nouveau médicament présente une durée et une intensité d'action considérablement améliorées et des effets indésirables moindres, mais son prix est plus élevé et sa sécurité à long terme doit être respectée, ce qui limite son utilisation.

Le médicament doit être utilisé sous la surveillance d’un médecin. Si vous avez des questions sur l’utilisation du médicament, veuillez consulter un médecin ou un pharmacien. Je suis le pharmacien Huazi. Bienvenue pour me suivre et partager plus de connaissances en matière de santé.