À propos de l'insuline

L’insuline est la seule hormone sécrétée par les cellules bêta du pancréas humain qui peut réduire la glycémie. Dans des circonstances normales, la concentration de glucose dans le sang à jeun du corps humain est maintenue à 3,9~6,1 mmol/L sous la régulation des hormones et augmentera dans un court laps de temps après un repas.

Les patients atteints de diabète de type 1 sont incapables de sécréter de l’insuline en raison d’une fonction endommagée des îlots pancréatiques, ce qui entraîne une carence absolue en insuline. Les patients atteints de diabète de type 2 souffrent d’une carence relative en insuline en raison d’une diminution de la sensibilité à l’insuline. À mesure que la maladie progresse, la fonction des cellules bêta du pancréas peut progressivement décliner, ce qui entraîne des concentrations de sucre dans le sang qui restent élevées. L’insulinothérapie est donc un moyen important de gérer l’hyperglycémie chez les diabétiques.

L’insuline actuellement utilisée sur le marché comprend principalement l’insuline animale, l’insuline humaine et les analogues de l’insuline.

L’insuline animale est extraite des îlots pancréatiques de porcs et de vaches. Il est efficace et peu coûteux, mais comme il provient d’organismes étrangers, il est sujet à des réactions allergiques dans le corps humain. L’insuline humaine et les analogues de l’insuline sont produits à l’aide de la technologie de l’ADN recombinant. L'insuline humaine a la même structure et la même fonction que l'insuline naturelle dans le corps humain, et se caractérise par une grande pureté et peu de réactions indésirables, mais elle est plus chère que l'insuline animale. Les analogues de l’insuline sont un type d’insuline produit en modifiant la séquence d’acides aminés de l’insuline humaine. Ils ont des propriétés pharmacocinétiques différentes de celles de l’insuline humaine et modifient la durée d’action de l’insuline. [1]

Dans des conditions normales de non-alimentation, la sécrétion continue d'insuline par les cellules bêta pancréatiques est appelée sécrétion basale d'insuline, qui représente environ 50 % de la sécrétion totale d'insuline tout au long de la journée. Après avoir mangé, le pancréas est stimulé par la nourriture et sécrète une grande quantité d’insuline pour contrôler la glycémie postprandiale, appelée insuline du repas. Le principe de l’insulinothérapie est de simuler autant que possible le mode de libération et d’action physiologique de l’insuline. En utilisation clinique, selon les principes thérapeutiques de l'insuline, afin de faciliter la sélection, nous divisons l'insuline des différentes sources ci-dessus en insuline à action rapide, à action courte, à action intermédiaire, à action longue et prémélangée en fonction du temps d'action.

Insuline à action rapide : il faut 10 à 20 minutes pour qu'elle fasse effet après l'injection sous-cutanée, le temps d'effet maximal est de 1 à 3 heures après l'injection et l'effet hypoglycémiant dure de 3 à 5 heures. L'injection pré-prandiale est absorbée rapidement, prend effet en peu de temps et peut contrôler plus efficacement la glycémie après le repas. La durée d’utilisation est flexible, ce qui contribue à améliorer l’observance du traitement par le patient et est généralement utilisée en association avec l’insuline à action moyenne et longue. Prenez le médicament immédiatement avant les repas, ou immédiatement après les repas si nécessaire. [2] Les variétés actuelles sont principalement des analogues de l’insuline, notamment l’insuline asparte (NovoRapid), l’insuline lispro (Humalog) et l’insuline glulisine.

Insuline à action rapide : agit 20 à 30 minutes après l'injection sous-cutanée, atteint sa concentration maximale en 2 à 4 heures, dure 5 à 8 heures et est généralement injectée par voie sous-cutanée 30 minutes avant les repas. Étant donné qu'il existe un processus d'absorption sous la peau, qui est quelque peu différent du modèle de sécrétion physiologique des humains, manger tôt peut facilement conduire à un mauvais contrôle de la glycémie, tandis que retarder les repas peut facilement conduire à une hypoglycémie. Les variétés couramment utilisées comprennent : l’insuline ordinaire d’origine animale (insuline ordinaire, insuline neutre) ; insuline humaine recombinante comprenant Novolin R (cartouche stylo), Gansulin R (injection) et Humulin R (injection).

Insuline à action intermédiaire : désigne l'insuline mélangée à du zinc et à un tampon phosphate de protamine, avec un début d'action de 1,5 à 4 heures, un effet maximal de 6 à 10 heures et une durée d'action de 18 à 24 heures. L'insuline à action intermédiaire est libérée lentement et régulièrement après une injection sous-cutanée et présente un risque plus faible de provoquer une hypoglycémie que l'insuline à action courte. Il est généralement utilisé en association avec l’insuline à action rapide pour fournir la dose basale quotidienne d’insuline et est généralement injecté la nuit. Les variétés couramment utilisées comprennent : l’insuline zinc à faible teneur en protamine d’origine animale (Vansulin) ; L'insuline humaine recombinante comprend Novolin N (cartouche pour stylo), Gansulin N (injection) et Humulin N (injection).

Insuline à action prolongée : le début d’action est de 1,5 à 2 heures et peut maintenir une concentration relativement constante pendant 24 heures après l’injection sous-cutanée. Il est généralement injecté le soir tous les jours et convient mieux au traitement par insuline basale et est moins susceptible de provoquer une hypoglycémie nocturne[3]. Les variétés couramment utilisées sont principalement des analogues de l’insuline, notamment l’insuline glargine (Lantus), l’insuline glargine recombinante (Changxiulin) et l’insuline détémir.

Insuline prémélangée : Pour répondre à d’autres besoins, des préparations à action courte et des préparations à action intermédiaire (R et N) sont mélangées dans des proportions différentes pour produire de l’insuline prémélangée avec un temps d’action entre les deux. Les ingrédients à courte durée d’action contenus dans la préparation agissent rapidement et permettent de mieux contrôler la glycémie postprandiale. Les ingrédients à action intermédiaire sont libérés lentement et en continu, remplaçant principalement la sécrétion basale d’insuline. Il peut être injecté une fois, a un début d’action rapide et dure jusqu’à 16 à 20 heures. L’insuline prémélangée est non seulement sûre et efficace, mais réduit également le nombre d’injections et améliore l’observance du traitement par le patient[4]. Les variétés couramment utilisées comprennent : la série Novolin (30R, 50R), la série Gansulin (30R, 50R), Humulin 70/30 (30 % d'insuline R à courte durée d'action et 70 % d'insuline N à action intermédiaire), la série Humalog (25R, 50R), Novara 30R, etc.

【Références】

[1]. Zhang Qinglan, Classification et progrès de la recherche sur les préparations d'insuline. Journal de l'utilisation clinique rationnelle des médicaments, 2013. 6(17) : pp. 148-150.

[2]. Mu Yiming et al., Conseils d'experts sur l'application clinique des analogues de l'insuline à action rapide. Évaluation des médicaments, 2016. 13(21) : pp. 13-17+53.

[3]. Ran Xingwu et al., Orientations et recommandations d'experts chinois pour l'application clinique de l'insuline basale chez les adultes atteints de diabète de type 2 (édition 2020). Journal chinois du diabète, 2020. 28(10) : pp. 721-728.

[4]. Jiang Lei, connaissez-vous l’insuline prémélangée ? Médecine familiale, 2020(09) : Page 27.