Le mystère de l'affaire de drogue : « Plan d'évasion »

Auteur : Shi Yanling

« La cigale dorée perd sa coquille » fait référence à la cigale qui perd sa coquille lorsqu'elle devient adulte. C'est une métaphore pour s'échapper intelligemment afin que l'adversaire ne puisse pas le détecter à temps. Il s’agit également de la vingt et unième des célèbres Trente-Six Stratégies. Cette technique a été utilisée par des êtres humains, des insectes aux humains. Nous allons maintenant présenter le « truc de l’évasion » dans l’industrie pharmaceutique. L'histoire commence par une consultation dans une clinique pharmaceutique...

Un après-midi, mes collègues et moi étions en train de trier des documents à la clinique pharmaceutique comme d'habitude, quand soudain un oncle est entré tout excité et a dit : « Pharmacien, j'ai une question ! » Il sortit ensuite un sac en plastique et en sortit les comprimés emballés, puis continua : « Ce sont les pilules que j'ai prises hier, et je les ai retirées intactes aujourd'hui ! Regardez, c'est la pilule qui a été retirée ! Ce médicament a-t-il été absorbé ? Y a-t-il un problème de qualité ? » L'oncle devenait de plus en plus excité et indigné à mesure qu'il parlait. Mon collègue et moi nous sommes approchés pour examiner la pilule et l'avons immédiatement identifiée comme étant un médicament antihypertenseur, la nifédipine en comprimés à libération contrôlée. Nous avons compris la raison. La petite pilule semblait crier justice, alors nous avons calmé l'oncle et lui avons expliqué les choses en détail pour « justifier » la petite pilule.

Le principe du médicament « Jinchan Shehu »

Les comprimés à libération contrôlée de nifédipine sont recouverts de deux couches de « revêtements extérieurs » de haute technologie. La couche extérieure est une « couche étanche à l'humidité » pour empêcher l'invasion de l'humidité, et la couche intérieure est une couche de membrane semi-perméable (structure squelettique insoluble) avec des micropores perforés au laser. Deux couches de « vêtements » enveloppent la couche de médicament et la couche de rappel.

Une fois que les comprimés à libération contrôlée de nifédipine pénètrent dans le corps humain, la « couche étanche à l'humidité » se dissout dans le tube digestif et la couche de rappel absorbe l'eau et gonfle, augmentant lentement de volume, poussant les médicaments dans la couche de médicament à être libérés quantitativement et uniformément des micropores, en maintenant la concentration sanguine de médicament constante. L'effet du médicament dure jusqu'à 24 heures, exerçant un effet constant et durable de réduction de la pression artérielle, et ne doit être pris qu'une fois par jour.

Une fois que le principe actif des comprimés à libération contrôlée de nifédipine est absorbé, les comprimés vides sont excrétés intacts par les intestins, tandis que les comprimés intacts peuvent être retrouvés dans les selles[1], tout comme une cigale qui perd sa coquille, c'est pourquoi le phénomène d'excrétion des comprimés intacts comme mentionné dans l'article précédent se produit. En plus des comprimés à libération contrôlée de nifédipine, les comprimés à libération contrôlée de glipizide, un médicament antidiabétique, ont également une structure similaire et s'échapperont également après avoir été pris.

Le mystère a été résolu et la « fausse accusation » concernant les comprimés à libération contrôlée de nifédipine a été disculpée. Après avoir écouté l'explication, l'oncle est parti avec satisfaction.

Je pensais que l'histoire était terminée, mais ce n'était pas le cas. Quelques jours plus tard, l'oncle est revenu à la clinique pharmaceutique pour une nouvelle consultation. Cette fois, l'oncle a quand même sorti les comprimés de nifédipine à libération contrôlée emballés. Mon collègue et moi nous sommes regardés avec confusion. Ne l’avons-nous pas expliqué clairement la dernière fois ?

L'oncle dit lentement : « Pharmacien, après avoir écouté vos explications la dernière fois, je suis rentré chez moi et j'ai trempé les comprimés dans une tasse d'eau tiède. Je n'ai observé aucun changement dans le médicament libéré de toute la matinée. Quand je l'ai sorti et touché, il était encore dur. Que se passe-t-il ? » Il semble que « l'injustice » du petit comprimé n'ait pas été complètement réparée, et le pharmacien attend de la justifier.

Conditions de dissolution du médicament

Le site d’absorption de l’administration orale est le tractus gastro-intestinal. Le pH du contenu de l'estomac est de 1,0 à 3,0 et le pH du contenu intestinal est de 4,8 à 8,2[2]. La valeur du pH, la température et les autres conditions de l’eau chaude sont très différentes de celles du tube digestif humain. La forme posologique du médicament est conçue pour simuler les conditions physiologiques du corps humain. Le médicament ne peut être libéré efficacement que dans le corps humain, et la libération du médicament n’est pas nécessairement visible à l’œil nu. Par conséquent, nous ne pouvons pas juger si le médicament est libéré normalement en nous basant sur le phénomène observé lorsque le médicament est trempé dans une tasse d’eau tiède.

Mes collègues et moi avons également rappelé à cet oncle aventureux de ne pas mordre, mâcher ou casser ces comprimés avant de les prendre, car cela endommagerait la « couche extérieure » des comprimés et exposerait directement le noyau interne contenant le médicament. Le médicament serait libéré rapidement, ce qui rendrait impossible de maintenir une efficacité stable du médicament. Cela peut également entraîner une absorption excessive du médicament sur une courte période et même provoquer une intoxication médicamenteuse.

L'oncle s'en rendit soudain compte, le remercia à plusieurs reprises et partit. L'histoire se termine ici. Les deux « torts » des comprimés à libération contrôlée de nifédipine ont été éclaircis et la vérité du « cas » causé par la forme posologique du médicament a été révélée. Le « plan d’évacuation » de l’industrie pharmaceutique est en réalité un produit de haute technologie qui peut aider les gens à mieux utiliser les médicaments pour traiter les maladies.

Références :

[1]Instructions concernant les comprimés à libération contrôlée de nifédipine. Bayer SA. 21/10/2021.

[2] Li Jun. Pharmacologie clinique. 6e édition[M]. Maison d'édition médicale populaire, 2018.